تابنتادول | نوسينتا

أبنتادول، والأسماء التجارية Nucynta وغيرها، هو مسكن أفيوني مركزي المفعول من فئة البنزينويد مع طريقة عمل مزدوجة كمنشط لمستقبلات μ-الأفيونية وكمثبط لإعادة امتصاص النورإبينفرين (NRI). يحدث التسكين في غضون 32 دقيقة من تناوله عن طريق الفم، ويستمر لمدة 4-6 ساعات.

وهو مشابه للترامادول في آلية عمله المزدوجة؛ أي قدرته على تنشيط مستقبلات الأفيون ومنع إعادة امتصاص النورإبينفرين. وعلى عكس الترامادول، فإن له تأثيرات ضعيفة فقط على إعادة امتصاص السيروتونين وهو أفيوني أقوى بكثير بدون مستقلبات نشطة معروفة. تابنتادول ليس دواءً أوليًا وبالتالي لا يعتمد على التمثيل الغذائي لإنتاج آثاره العلاجية؛ هذا يجعله خيارًا مُسكّنًا مُفيدًا متوسط ​​الفعالية للمرضى الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ للمُسكّنات الأفيونية الأكثر شيوعًا بسبب الاستعداد الوراثي (ضعف استقلاب إنزيمي CYP3A4 وCYP2D6)، بالإضافة إلى توفير نطاق أكثر اتساقًا بين الجرعة والاستجابة بين المرضى.

تتراوح فعالية تابنتادول بين فعالية الترامادول والمورفين، مع فعالية مُسكّنة تُضاهي فعالية الأوكسيكودون على الرغم من انخفاض معدل حدوث الآثار الجانبية. يُعتبر عمومًا مُسكّنًا أفيونيًا متوسط ​​القوة. تُقدّر حاسبة إرشادات مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها (CDC) لمُسكّنات الأفيون مُعدّل التفاعل بين 50 ملغ من تابنتادول و20 ملغ من كبريتات المورفين الفموية من حيث تنشيط مُستقبلات الأفيون.

تمت الموافقة على تابنتادول من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في نوفمبر 2008، ومن قبل هيئة السلع العلاجية الأسترالية في ديسمبر 2010، ومن قبل هيئة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية في المملكة المتحدة في فبراير 2011. في الهند، وافقت المنظمة المركزية لمراقبة معايير الأدوية (CDSCO) على مستحضرات تابنتادول ذات الإطلاق الفوري (IR) (50 و75 و100 ملغ) للألم الحاد المتوسط ​​إلى الشديد، ومستحضرات الإطلاق الممتد (ER) (50 و100 و150 و200 ملغ) للألم الحاد الشديد في أبريل 2011 وديسمبر 2013 على التوالي.